抗血吸虫病合成药物研究简报

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我院在1958年合成的SbO酯的基础上,进一步探索合成抗血吸虫病有效药物,1961年在分离和纯化SbO酯的过程中,合成了一系列的锑化合物,其中找到S.J.59与S.J.66两者在小白鼠与家犬的实验治疗中,对日本血吸虫口服均有较显著的疗效,S.J.59正在进行初步临床试验。 S.J.59小白鼠口服十天亚急性LD50=36.1毫克/20克鼠重,比在同样条件下测得酒石酸锑钾LD50(20.4毫克/20克鼠重)大一倍左右,这就是说S.J.59的毒性较酒石酸锑钾约低一倍。对小白鼠日本血吸虫病的治疗作用,在等毒剂量下,无论用2/3LD_50或1/2 In our hospital in 1958 based on the synthesis of SbO ester, to further explore the synthesis of anti-schistosomiasis effective drugs in 1961 in the separation and purification of SbO ester, a series of antimony compounds were synthesized, which found SJ59 and SJ66 two In the experimental treatment of mice and dogs in the oral administration of Schistosoma japonicum have a more significant effect, SJ59 is undergoing preliminary clinical trials. SJ59 mice ten days after oral administration of sub-acute LD50 = 36.1 mg / 20 g mouse weight, than in the same conditions measured antimony potassium tartrate LD50 (20.4 mg / 20 g mouse weight) about twice, which means that SJ59 Toxicity than potassium antimony potassium about twice as low. Therapeutic effect on schistosomiasis japonica mice, at the same dose, whether with 2 / 3LD_50 or 1/2
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