混合酸酐法合成内吗啡肽-1

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiaolinshihonggang
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:采用液相方法合成内吗啡肽-1。方法:以混合酸酐法先分别合成Ⅳ端二肽片段和C端二肽片段,再缩合得到四肽,以50%TFA/DCM(三氟乙酸/二氯甲烷)脱除N端Boc(叔丁氧羰基)保护基。结果:合成的内吗啡肽-1(EM-1),收率较文献高,结构经质谱和HNMR确证。结论:混合酸酐法操作简便,反应时间缩短,副产物少,易分离纯化,适用于大量制备。
其他文献
药物筛选是现代药物开发流程中测试和获取特定生理活性化合物的一个步骤。毛细管电泳技术由于具有样品消耗量小、速度快、柱效高以及所用溶液体系较接近生物体液组成等特点,
近年来各种酪氨酸激酶抑制剂不断涌现,以酪氨酸激酶抑制剂为代表的分子靶向治疗已成为抗肿瘤研究的热点。舒尼替尼(sunitinib,商品名Sutent)是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,
目的:采用反卷积分法评价长春西汀渗透泵控释片的体外释放与Beagle犬体内吸收相关性。方法:以0.5%SDS水溶液为溶出介质,测定长春西汀的体外释放度;高效液相色谱测定犬体内血药浓度,
目的:研究盐酸伪麻黄碱与萘普生复方镶嵌缓释片及其释药规律。方法:在剂型设计上萘普生以常规方式快速释放,盐酸伪麻黄碱以缓释方式释放,以使该制剂适用于1~2次·d^-1给药。