西罗莫司脂质体的制备及处方因素考察

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目的制备西罗莫司脂质体并对处方进行筛选,以期得到高包封率的脂质体制剂。方法选用乙醇注入法制备西罗莫司脂质体,微柱离心-HPLC法测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水相介质pH等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化。结果正交试验结果表明磷脂浓度为4%,磷脂与胆固醇质量比例为8:1,药物磷脂质量比为1:20,水相pH为7.4为最佳处方,制得的脂质体包封率为(82.11±2.13)%。结论优选出最佳处方,制得的西罗莫司脂质体包封率高,重现性好。
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