乙型肝炎病毒(HBV)可导致急性或慢性乙型病毒性肝炎，是世界第十大死亡原因。目前全球有3.5-4亿的慢性乙肝患者，每年有50-120万人死于由感染导致的肝硬化、肝衰竭或肝细胞癌。虽然新的HBV感染可以通过HBV基因工程疫苗预防，另外还有若干个抗病毒药物正在临床中用于慢性乙肝的治疗，但是它们对相当一部分乙肝患者治疗作用有限而且都存在比较严重的副作用，所以临床上仍然迫切需要新型的抗病毒药物问世，以更好的用于乙肝疾病的治疗。　　 本文以体外活性筛选得到的三个先导物作为结构改造的起点，本文作者制备了共三个系列100多个新型的苯并咪唑类衍生物，并测试了其体外对乙型肝炎病毒的抑制活性和细胞毒性。多数化合物具有好于或相当于上市药物阿德福伟的抗乙肝病毒活性，部分化合物达到甚至优于上市药物拉米夫定的抗乙肝病毒活性。　　 然而第一类苯并咪唑类衍生物中的两个优选化合物在进行的药代动力学实验中，显示出该类化合物存在水溶性差，蛋白结合率高的问题。本文作者在进一步的结构优化中取代邻苯二甲酰亚胺基团，并引入更多亲水性基团以增加衍生物的水溶性以及降低蛋白结合率，同时保持较强的对乙肝病毒的抑制活性。目前这部分工作正在深入开展之中。　　 总体而言，这些新颖的苯并咪唑类衍生物在体外显示出了优良的抗乙肝病毒活性和较低的毒性，并且容易制备，具有较好的开发前景。　　 天然产物mallotophilippen C是2004年分离得到的一个新的查耳酮类化合物，具有较强的抑制NO生成的作用(IC50=3.6μg/mL)，此外它还表现出对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)，环氧合酶-2(COX-2)，白介素-6(IL-6)和白介素-1β(IL-1β)的基因表达有一定抑制作用。这些结果表明mallotophilippen C具有较好抗炎和免疫调节作用，有可能成为治疗由于iNOS过度表达而导致的相关疾病的药物候选物。我们完成了对它的首次全合成，共11步的直线式合成路线，总收率为28％。