本论文由以下两个部分组成:　　Ⅰ、赖诺普利的合成工艺研究　　Ⅱ、曲沙他滨的合成工艺研究　　第一部分:赖诺普利(lisinopril)，化学命名为:N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖氨酰）-L-脯氨酸，商品名分别为Prinivil和Prinzide的赖诺普利药及其加氢氯噻嗪的复方制剂是由美国默克公司生产研制的。赖诺普利是依那普利拉与赖氨酸反应得到的衍生物，对强力血管紧张素转换酶也有很强的抑制作用。现在作为治疗高血压病及充血性心力衰竭的二线药物，赖诺普利在临床治疗时表现出日益突出的优点。赖诺普利可在体内直接发挥药理效应，维持作用的时间长且平稳。　　本文中首先介绍了高血压的发病现状及主要的治疗方法和药物，然后重点比较了赖诺普利的几种原有合成方法，在对比大量实验的基础上对合成方法进行了改进，设计了两条适合工业化大批量生产的合成路线:采用两种方法得到N-羧基环内酸酐（1.一苄氧羰基取代赖氨酸与光气反应生成;2.二苄氧羰基取代赖氨酸与五氯化磷反应制得）。下一步由N-羧基环内酸酐与脯氨酸反应制得二肽，再与2-氧代-4-苯基丁酸钾反应得到Stiff碱，最后硼氢化钠还原，水解后得到目标产物赖诺普利。与原有赖诺普利合成路线相比较可发现该合成路线在最终产率，反应条件实施，毒性，后处理等方面表现出优势，并且该路线选用的原辅材料都为常规的医药化工原料。产品结构经1HNMR、13CNMR、MS验证。　　第二部分:曲沙他滨，其化学名称为:4-氨基-1-[(2S)-2-（羟甲基）-1，3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮，是一种由Shire生物公司研制生产的一类dioxolane核苷类似物抗癌药物。本品对DNA链终止子和DNA聚合酶有较强的影响，其作用机理是通过与增长中的肿瘤细胞DNA链融合，从而干扰DNA链的复制能力。现在曲沙他滨正处于抗癌药研究的临床阶段，临床数据表明曲沙他滨在治疗白血病和实体肿瘤方面效果明显。　　本文首先简单介绍了癌症的发病现状及主要的治疗手段和常用的抗癌药物，然后在讨论已有的合成方法的基础上，设计实施了一条新的合成路线:选用反应物L-薄荷醇与乙醛酸反应制备得到L-薄荷醇酯，L-薄荷醇酯再进一步与乙醛醇发生脱水反应成环，再和Vilsmeier试剂发生氯代反应后与胞嘧啶耦合，最后经过硼氢化钠还原得到曲沙他滨。由于使用L-薄荷醇作为手性辅助剂，各步反应产物保持了完整的立体构型，产物分离纯化简便，总收率较高。产品结构经1HNMR、13CNMR、MS验证。