农药作为重要的农资产品,有效的提高了农产品的收率。由于长期大量的使用,在给人们带来了利益的同时,也给人类健康和环境带来了危害。随着人们环保以及食品安全意识的增强,绿色、高效、低毒的农药的研发已经成为当前农药发展的主流。农药中间体作为农药合成的重要原料,其绿色、高效的合成方法受到越来越多人的关注。喹啉是一类重要的杂环化合物,广泛存在于天然产物中,具有良好的生物相容性及生物活性,是许多药物的中间体。喹啉环上的官能团转化可制备多种喹啉类化合物的药物,如抗生素、抗疟药、杀菌剂等。因此,研究高效、简便、普适性好的喹啉化合物的合成方法具有重要意义。本文主要围绕两类化合物4-芳基喹啉类衍生物和香豆素并喹啉类衍生物的合成方法进行研究。从以下五个方面展开:1.以二甲基亚砜为C1源,甲磺酸促进苯胺类化合物和苯乙酮类化合物一锅法构建4-芳基喹啉类衍生物;以二甲基亚砜为C1源,空气氧化苯胺类化合物和4-羟基香豆素类化合物一锅法构建香豆素并喹啉衍生物。2.优化反应条件,筛选出最佳的反应条件,提高反应产率。3.在最佳的反应条件下对底物进行筛选,探究了该方法的适用性。4.对反应历程进行了假设与探究提出了可能的机理,并进行了验证。5.选择了部分化合物进行了抑菌活性的实验。总之,本文分别研究出合成4-芳基喹啉类衍生物和香豆素并喹啉类衍生物的新方法,合成了 4-芳基喹啉类化合物24个,其中未见文献报道的有7个;合成了 16个香豆素并喹啉类化合物,有6个未见报道的新化合物。这些化合物的结构通过核磁的1H-NMR、13C-NMR图谱进行表征,其中部分化合物进行了高分辨质谱表征。两种合成方法具有新颖、高效、经济、绿色环保、条件温和等优点。本文对部分的化合物进行了抑菌活性的检测,实验表明香豆素并喹啉类化合物具有良好的抗菌活性,为后续探索该类化合物的生物活性提供了一定的研究基础。