一类新药HZZ112的代谢、酶诱导抑制和蛋白结合研究

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HZZ112是治疗肺癌的化药1.1类候选新药,其一级活性代谢物HZZ1018能够抑制角质细胞增生,并能进一步代谢生成二级代谢产物HZZ1005。本文对其临床前药物代谢动力学进行研究,主要考察了其生物转化和血浆蛋白结合情况,比较了不同物种间代谢动力学行为,探究了HZZ112及其活性代谢物HZZ1018和HZZ1005对主要的CYPs的抑制和诱导作用,并对介导HZZ112和HZZ1018代谢的酶系做了初步验证,为HZZ112进一步开展临床前药物代谢动力学研究,药效学和毒理学研究动物模型的选取等提供参考信
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