RGD前体二肽的化学合成与酯化

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生物活性肽(biopeptides active peptides)在生物体中是一类起着非常重要作用的化学物质,对于此类肽受到人们越来越多的重视。近30年来,含RGD序列的多肽研究已经成为一个热门话题,目前发现RGD是一类具有高活性的短肽之一,它是由三个氨基酸组成的短肽序列,分别是精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸。人们通过研究发现RGD广泛存在于生物体的各种组织中,并能够竞争性的抑制各种粘附蛋白与血小板相互结合。除此之外还有抗血栓形成、肿瘤转移、降胆固醇、治疗急性肾衰、食品中调节风味等。且随着研究的进一步深入,人们将会进一步了解其药用价值。本实验主要目的是探讨利用一种新颖的化学法合成了细胞粘附位点RGD前体二肽GD。此方法涉及两步反应,即L-Asp的氯乙酰化和氯乙酰化的L-Asp的氨解。GD二肽甲酯化和乙酯化由ROH-HCL法来完成的。通过考察各个反应条件的几种相关因素,包括GD二肽对甲/乙醇的摩尔比,反应的温度和时间,得到对酯化收率的影响使GD二肽酯化条件得到优化。GD二肽酯化的最适条件是:GD二肽对甲/乙醇的摩尔比是1:40;所需的反应温度30℃;反应时间为1-2.5h;最大收率是80-85%。通过质谱分析的方法得到并确证出两种GD二肽酯为Gly-Asp-(OEt)2和Gly-Asp-(OMe)2
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