本文分别从4-溴-1,8-萘酐和苊出发合成了一系列具有生物活性的萘酰亚胺衍生物,并对它们的DNA结合能力和体外肿瘤细胞的抑制能力进行了评价。本文亦合成了一系列以萘内酰亚胺为母体的DNA嵌入剂。由4-溴-1,8-萘酐出发合成了四种新型的萘酰亚胺衍生物。化合物结构均经过核磁和质谱验证。通过紫外可见光谱、荧光光谱以及圆二色光谱对该系列衍生物与CT-DNA的结合强度进行了表征。运用MTT法对这一系列化合物的体外抗肿瘤活性进行了研究,结果表明：化合物K1-K4对三种肿瘤细胞都具有较好的抑制活性。化合物K3对MCF-7(人体乳腺癌)细胞的半数抑制浓度达到了107M级。由苊出发合成了三种新型的含苯并噻唑的萘酰亚胺衍生物。化合物结构经过了1HNMR和TOF MS验证。通过光谱研究确定了该系列衍生物与CT-DNA的作用模式,并且根据Scatchard方法计算了它们与CT-DNA的结合常数。结果表明：该系列化合物能够很好的嵌入CT-DNA,并且嵌入后DNA的构型由B型转为A型,与DNA的结合常数达到104M-1级,为中等强度的DNA嵌入剂。由萘内酰亚胺出发合成了一系列新型的萘内酰亚胺的衍生物。化合物结构经过了1HNMR和TOF MS验证。通过EB(溴乙锭)竞争实验研究了它们与CT-DNA的结合模式以及相对结合能力。结果表明：这一系列化合物与CT-DNA发生嵌入结合并且结合能力强于已有的标准嵌入剂EB。