吲哚美辛为非甾体类消炎镇痛药,口服给药对胃肠道和中枢神经系统有较强的不良反应,10﹪~20﹪的患者不能耐受.该文采用新型乳化剂和助乳化剂,研制了吲哚美辛微乳的经皮制剂,以发挥其全身作用,扩大临床应用.通过处方前研究,考察了吲哚美辛在不同油相、多种乳化剂中的平衡溶解度,通过处方筛选和制备工艺优化,确定了吲哚美辛微乳最大载药量为2.5﹪.通过体外小鼠经皮渗透试验,筛选出微乳的最优处方;结果表明:微乳的最佳透皮促进剂为氮酮,其浓度5﹪时具有较好的透皮渗透参数,累积渗透量达到1.8mg/cm<2>.建立了测定吲哚美辛微乳含量的方法,对三批微乳进行了含量测定,结果表明,制剂质量符合要求.微乳的初步稳定性考察表明,室温放置3个月,其外观、含量、粒径和黏度均无显著性变化.该文建立了血浆中吲哚美辛的HPLC测定方法,以市售吲哚美辛普通片剂为参照制剂,研究了微乳与片剂在家兔体内的药代动力学和生物利用度.吲哚美辛微乳的相对生物利用度为36﹪,显示出优良的经皮渗透作用.