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自Buchwald课题组1995年首次发表胺化反应的论文后,已有20年的历史。在这20年的历程中,经过很多课题组的不断完善和改进,底物范围得到广泛拓展,机理也逐渐明确,Buchwald-Hartwig C-N偶联已经成为经典的人名反应。无论在当代的药物合成中,还是聚合物及新型功能材料的制备中,胺化反应已成为重要的构筑碳氮键的方法。在药物合成中,很多时候会面临多卤代芳香化合物(尤其是多卤代吡啶)的选择性胺化问题。区域选择性的进行胺化后,剩余的碳卤键则可以进一步官能团化,如Suzuki偶联,Sonoga