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卡马西平（carbamazepine,CBZ）是一种三环类抗癫痫药,其主要的作用机制是一种电压依赖性钠通道阻断剂,阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,抑制丘脑腹前核至额叶的神经冲动的传导,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。其在肝脏代谢,能诱发自身代谢,主要代谢产物10,11-环氧化卡马西平（carbamazepine-10,11-epoxide）的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。给药量的72%经肾脏排出,28%随粪便排出。口服生物利用度较低,在58%～85%之间。为了方便老人、儿童和吞咽困难的患者服药,提高卡马西平的生物利用度,本文采用直接压片法（DCM）制备卡马西平口腔速崩片,并对其体外及体内速释效果进行评价。在进行口腔速崩片的处方筛选过程中,以片剂的崩解时间和口感为主要评价指标。首先进行单因素实验,确定影响药物崩解的主要因素:填充剂、崩解剂、润滑剂。在此基础上,选取对崩解时间影响大的微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、乳糖的含量为变量,进行三因素四水平的L16（43）正交试验设计,以崩解时间和口感为主要评价指标确定最优处方。在体外药物溶出度实验中,采用紫外分光光度法（UV）测定口腔速崩片中药物的累积溶出度;人体内药代动力学和生物利用度研究中,采用高效液相色谱法（HPLC）测定人体内的血药浓度。这两种方法专属性强,准确可靠,方便快捷,能够满足测定方法要求。从片剂硬度、重量差异、脆碎度、崩解时限、溶出度、含量均匀度方面对卡马西平口腔速崩片的质量控制进行了研究。同时对原料药和口腔速崩片进行高温实验、高湿实验、光照实验影响因素考察,提示该制剂应在低温干燥环境中贮存。在口腔速崩片的体内研究中,采用随机交叉试验设计,以市售卡马西平普通片剂为参比制剂,进行了人体内的药代动力学和相对生物利用度研究。药时曲线经用3p97软件处理,当权重均为w=1/cc时相关系数（R square）最大,拟合结果为单室模型,AUC采用统计矩原理计算。结果显示,口腔速崩片的Cmax明显升高,Tmax明显提前,相对生物利用度为115.84%。仅用5名健康志愿者为受试对象,但在一定程度上能说明自制口腔速崩片具有速释特性。总之,本实验制备的卡马西平口腔速崩片工艺简单,可行,体外溶出快。药物的体外、体内分析测定方法准确、可靠;人体内药代动力学研究表明,该口腔速崩片具备速释效果,体内相对生物利用度较高。