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本研究利用麦芽糊精(MD)及乳化成膜性较好的酪蛋白酸钠(CS)、乳清浓缩蛋白(WPC)为复合壁材,包埋制备MYB(MYB),对产品特性及结构性质进行分析和表征,采用人工模拟体内消化环境考察配方组成、芯材添加量、消化模型及消化液成分对消化性能的影响,旨在探索微胶囊成囊机理、芯材稳定性机制及体外消化环境特性,为MYB的消化吸收提供实验数据和理论依据。为开发靶向治疗RES组织的广谱抗癌薏苡仁油稳定载体,采用了乙醇注入-高压微射流技术包埋制备薏苡仁油纳米脂质体,对其体内药代动力学及组织分布进行研究,并进一步采用温敏性材料对磁性纳米粒及薏苡仁油同时进行包埋,制备兼有磁靶向性和温控释性的双效应纳米脂质体,对纳米脂质体表征、评价磁靶向性、温控释性和体外抑瘤效应,旨在为恶性肿瘤的靶向治疗提供新剂型制备技术。1.以MD、CS、WPC为壁材通过微胶囊技术,将半固态、难以保存的酥油转变为易于储运的固态粉末。并对其理化性质、稳定性、及在不同消化模型的消化情况进行了评价。结果表明:所制备的MYB水分含量为3.5%,包埋率高于95%,且具有较好的流动性;其颗粒多呈圆形,表面光滑,壁材中碳水化合物与蛋白质间的氢键相互作用维持了这种稳定结构;喷雾干燥工艺对酥油的脂肪酸组分影响不大;MYB化能显著提高稳定性,经过18天60±1°C加速氧化,酥油的保留率仍高达88%;体外消化实验显示MYB能在胃肠道中有效地释放。2.喷雾干燥法制备四种不同壁材组合(MD, MD+WPC, MD+CS,MD+WPC+CS)的MYB,并对四种壁材组合的微胶囊进行评价,发现壁材组合影响微胶囊的性质。各类样品囊壁都较为完整,未见破壁现象,MD为壁材样品分布较不均匀,且以MD+CS+WP为壁材样品的粒径分布最为均匀;所有样品的水分含量都<5%,且其大小顺序为MD+CS>MD+CS+WPC>MD+WPC>MD;以MD和蛋白为壁材MYB比以MD为壁材的流动性好,以MD+WPC为壁材样品的流动性最好;壁材组合中含蛋白样品比单纯以MD为壁材样品的包埋率高,三种含蛋白壁材样品的包埋率都高于95%。以MD+CS和以MD+WPC为壁材样品在人工模拟胃、肠液中消化不同的时间结果显示两种壁材微胶囊在人工胃液(SGF)中的酥油释放量比人工肠液(SIF)低;以MD+CS为壁材MYB在SGF和SIF消化启动早于以MD+WPC为壁材MYB,但后者比前者更易于消化。3.制备不同酥油添加量的MYB,考察芯材添加量对产品理化性质的影响,及胆盐、胰酶浓度对MYB在SIF中消化性能的影响。研究发现:芯材添加量影响囊壁的致密性、均一性,随着芯材添加量的升高包封率有所降低,但都高于90%;低浓度胆盐通过对微胶囊界面蛋白的吸附,促进胰酶对囊壁的破坏,引起酥油的释放;高浓度胆盐浓度由于较强的乳化包埋作用则会降低酥油的释放量;较高芯材添加量样品在同等条件下更易于消化;胰酶浓度及胆盐浓度的增加有利于壁材中蛋白的水解,而蛋白酶解物的乳化包埋作用主要源于WPC较大分子量肽链及CS的水解,与CS不同,WPC的水解需要胆盐参与,且随着胆盐浓度的增加,水解度增强。4.酶、pH、SGF预处理对不同壁材组成MYB的消化性能都有一定的影响。不同酶组合在pH6.5时对MYB的酯解度高于在pH7.5时的测定值,淀粉酶的存在对MYB的酯解具有一定的拮抗作用,WPC胰蛋白酶水解物的乳化活性强于CS水解物的乳化活性,且WPC及其水解物比CS及其水解物更易于与胆盐结合从而快速启动胰脂酶的酯解反应。因此,以MD+WPC为壁材微胶囊产品适于快速供能需要,而以MD+CS为壁材微胶囊产品适于长时间供能需要。SGF中胃蛋白酶对壁材蛋白的部分水解,增加了胆盐与乳液界面的结合机会,提高了SIF消化阶段酯解的同时形成了新的O/W型乳液,降低了体系乳液的平均粒径,即胃液的预消化有利于MYB的消化。5.以包封率、粒径分布及释放特性等为指标对五种方法所制备的脂质体进行了初步评价,最终确定乙醇注入法因制备工艺简单,所制备的产品包埋率较高,粒径较小且分布较为均一,具有较强的缓释性为较好的制备方法。以乙醇注入法结合高压微射流制备薏苡仁油纳米脂质体发现,随着均质压力增大及均质处理次数增多,纳米脂质体的包埋率升高,粒径降低,但增大到160Mpa循环均质处理2次后压力的继续升高及处理次增多则对脂质体不利。6.考察了乙醇注入-高压微射流法制备的纳米脂质体经大鼠灌胃后的药代动力学,结果显示:薏苡仁油纳米脂质体的分布相半衰期(T1/2α)是薏苡仁油微胶囊粉的二分之一,而薏苡仁油微胶囊的清除相半衰期(T1/2)远大于脂质体的T1/2,薏苡仁油脂质体的AUC0-24是微胶囊粉的1.3倍,说明脂质体在很大程度上提高了薏苡仁油在大鼠体内的生物利用度。同时薏苡仁油微胶囊粉的血浆清除率是薏苡仁油脂质体的1.65倍,薏苡仁油脂质体的表观分布容积是微囊粉的1.46倍,说明薏苡仁油脂质体在组织的分布比较广泛,在血液中的清除比微胶囊制剂快,薏苡仁油脂质体在临床应用中可减少给药剂量,提高治疗指数,降低不良反应。7.以薏苡仁油微胶囊为对照,对乙醇注入-高压微射流法制备的纳米脂质经SD大鼠灌胃后的组织分布进行研究,结果显示:纳米脂质体组对网状内皮系统(RES)肝、脾、肺的靶向效率(te),最大血药浓度及AUC较微胶囊组高,而在肾脏中则出现相反的结果。说明采用高压微射流所制备的纳米脂质体对RES具有很好的靶向性,可作为RES组织的靶向载体,用于RES组织病变的治疗。8.采用共沉淀法成功制备了超顺磁性PEG-Fe3O4纳米粒,该纳米粒分散性均匀,平均粒径在20nm以下,采用温敏性材料对其及薏苡仁油进行包埋制备薏苡仁油磁性温敏性纳米脂质体(TML),对产品进行表征,并考察其在外加磁场及加热下体外释放情况及体外抑瘤情况。结果显示:所制备的磁性温敏性纳米脂质体具有超顺磁性,相变温度为42℃,对薏苡仁油的包埋率在75%以上;在加热及施加磁场时,释放最快;且在加热及施加磁场时对肝癌细胞生长抑制率最高,证实磁性温敏性纳米脂质体具有磁靶向性及温敏性。