随着脱氧腺苷研究的逐渐深入,发现其骨架上不同位点的修饰可呈现出多样的医药活性,比如2位修饰底物具有抗毛细胞白血病活性,对6位修饰可以治疗川崎病,脱氧核糖部分修饰衍生物在治疗艾滋病方面表现出色。基于修饰性脱氧腺苷呈现的巨大应用潜能,及传统合成方法的不足,本论文重点对脱氧腺苷6位、8位及核糖5’位进行修饰。首先,2’-脱氧腺苷6位修饰研究,以2’-脱氧腺苷为起始原料,实现了Cu（I）催化的Buchwald-Hartwig反应,一步构建6位C-N键,相较于传统Pd催化合成方法,该方法无需保护、脱保护等步骤,路线更为简洁,反应条件温和,官能团兼容性高,合成了13个N⁶-芳氨基-2’-脱氧腺苷衍生物,产物结构通过IR、¹H NMR、¹³C NMR确证。其次,2’-脱氧腺苷8位修饰研究。以2’-脱氧腺苷为起始原料,经过8位卤代及亲核取代反应,得到了8位取代衍生物,并进一步对脱氧腺苷6位和8位双取代合成路线进行探讨。文章按照2’-脱氧腺苷修饰方法,对2’-脱氧胞苷也进行了修饰研究,得到了2’-脱氧胞苷衍生物。最后,2’-脱氧核糖5’-羟基磷酸化修饰研究。以2’-脱氧腺苷为起始原料,首先与三氯氧磷反应合成dAMP,再与焦磷酸三丁铵制备得到dATP的三丁基铵盐,使用0-1 mol/L的四乙基溴化铵洗脱液梯度洗脱,经高氯酸钠的丙酮溶液离子交换,去除溶剂后即可获得高纯度的dATP钠盐。与传统方法比较,本方法过程简洁,产率较高,离子交换纯化方法简单,为工业化生产dATP提供了一条更高效的合成路线,同样方法还合成了dCTP（脱氧胞苷三磷酸腺苷）钠盐和dTTP（脱氧胸苷三磷酸腺苷）钠盐,产物通过IR、¹H NMR、¹³C NMR和³¹P NMR表征其结构。本论文探究新的合成方法或改进传统合成方法,制备了一系列新型2’-脱氧腺苷衍生物,为新型抗肿瘤、抗病毒类脱氧腺苷衍生物的合成提供技术参考。