【摘 要】
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为了探索在芦氟沙星母核基本结构的10位引入不同的基团对其活性的影响,我们设计并合成了16个新化合物进行抗菌活性的测定,另外,对6位羧酸也进行了结构改造合成了3个新化合物,
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为了探索在芦氟沙星母核基本结构的10位引入不同的基团对其活性的影响,我们设计并合成了16个新化合物进行抗菌活性的测定,另外,对6位羧酸也进行了结构改造合成了3个新化合物,其结构经元素分析、红外、质谱、核磁共振氢谱确证.体外抑菌试验发现:Ⅰ类化合物的抗菌活性不如芦氟沙星,Ⅱ类化合物中,Ⅱ-2,Ⅱ-1,Ⅱ-6,Ⅱ-8,Ⅱ-10,Ⅱ-12对革兰氏阳性菌的抗菌活性优于芦氟沙星,Ⅱ-3,Ⅱ-4,Ⅱ-5,Ⅱ-7,Ⅱ-9,Ⅱ-11对革兰氏阳性菌的抗菌活性与芦氟沙星相当.Ⅱ-2对革兰氏阴性菌的抗菌活性优于芦氟沙星,Ⅱ-10,Ⅱ-11,Ⅱ-12对革兰氏阴性菌的抗菌活性与芦氟沙星相当.其它几个化合物对革兰氏阴性菌的抗菌活性不如芦氟沙星.另外,Ⅱ-6,Ⅱ-7,Ⅱ-8的体内活性有待考察.Ⅲ类化合物几乎没有体外抗菌活性,但其体内活性有待考察.
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