本论文主要研究醋酸铜促进的克服杂环导向的选择性C-H键官能团化反应以及该方法在药物化学后期修饰中的应用。　　由于过渡金属催化的C-H键活化反应具有原子经济性、步骤高效性以及绿色高效等优势，过去十余年来该领域呈现爆发性增长。在贵金属催化剂如钯、铑、铱等大放异彩的同时，廉价金属如铁、钴、镍、铜等也崭露头角，丰富并增强了C-H键活化反应的多样性和实用性。在底物中引入导向基的策略很好地解决了C-H键活化反应的选择性问题，通过导向基与过渡金属配位从而实现目标位置的导向C-H键活化。而大多数药物分子含有一个或多个杂环，杂环与过渡金属的配位会毒化过渡金属，使反应难以发生在目标位置，因而限制了该方法在药物化学中的应用。　　为了解决此问题，我们以醋酸铜促进的C-H键活化反应切入，通过引入不同的导向基来调节此类反应的反应位点，希望使反应发生在导向基邻位而非杂环邻位。对导向基进行筛选后我们发现用噁唑啉酰胺作为导向基，各类反应如胺化、羟基化、炔基化和芳基化反应均可高选择性地发生在导向基邻位，克服了杂环对反应位置的干扰，产物结构通过二维核磁得到了证实。　　随后，我们选用抗血压药物Telmisartan，经酰胺缩合引入导向基噁唑啉酰胺。紧接着我们以此为底物依次实现了胺化、羟基化、硫醚化、芳基化以及三氟甲基化等六个转化，快速在药物分子Telmisartan上引入了各种官能团。　　最后，我们在碱性和酸性条件下分别脱除了一例胺化产物和药物分子三氟甲基化衍生物中的导向基，说明了该导向基能够比较方便地引入和移去，以及该方法在药物后期修饰中的潜在应用。