【摘 要】
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给大鼠第三脑室预先注射三种肽酶抑制剂(Peptidase Inhibitor,PI)阿吗他定、磷酸美沙酮、卡托普利后,第三脑室再注射甲硫氨酸脑啡肽([Met]-enkephalin,ME),可抑制大鼠甩尾反
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给大鼠第三脑室预先注射三种肽酶抑制剂(Peptidase Inhibitor,PI)阿吗他定、磷酸美沙酮、卡托普利后,第三脑室再注射甲硫氨酸脑啡肽([Met<5>]-enkephalin,ME),可抑制大鼠甩尾反射.脑啡肽引起的镇痛作用随着三种PIs剂量的增加而增强,获得最大抑制作用的剂量是10nmol,而使用其中两种PIs较使用三种PIs的作用明显减弱.这表明,三种酶在ME的失活过程中起到重要作用;预先在第三脑室内以每种PI 10nmol的剂量给予三种PIs,ME在甩尾反射中所产生的抑制作用大约是吗啡的十倍.而ME和吗啡相比,二者在离体回肠上用三种PIs预先处理后所获得的相对镇痛强度大致相等.这表明,在第三脑室内主要由三种PIs来阻断ME的水解;另一方面,对大鼠预先皮下注射三种PIs,ME水解的被抑制程度说明第三脑室注射的ME的水解过程不能1被皮下注射剂量至每公斤体重10μmol的三种PIs所阻断.
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