含哒嗪酮杂环类化合物的合成及生物活性研究

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含杂环化合物因具有高效、低毒、高选择性等特点,在农药的发展中显示了十分重要的作用。将含氮杂环引入农药结构中,不但可以提高生物活性,而且可以改变其选择性。哒嗪酮及其衍生物是一类具有较强生物活性的化合物,已广泛用于农药、医药等领域。本文通过在不同的杀虫剂中引入哒嗪酮杂环,共合成了三个系列二十七个未见文献报道的目标化合物,并讨论了其化学结构的改变对于活性的影响。所有目标化合物均经过了核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱或质谱的鉴定。对所有目标化合物进行了的杀虫活性测试,部分目标化合物表现明显的杀虫活性。其中化合物ZLJB03、ZLJB07、ZLJB08在浓度为500mg/L,时对粘虫的校正死亡率为90%以上,ZLJB04对粘虫的校正死亡率则达到了100%。 1.邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物是近来发现的一类对鳞翅目昆虫高效,而对哺乳动物低毒,具有高度选择性的杀虫剂。同时又由于其独特的作用机制,与现有的常用杀虫剂不存在交互抗性,成为新一代杀虫剂的研究热点。在本文中我们根据邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物结构的特点,将哒嗪酮杂环引入到其中,合成了十一个结构新颖的目标化合物,并初步测定了其杀虫活性。 2.苯甲酰脲类杀虫剂对昆虫幼虫体内几丁质的合成有较强抑制作用,是一种新型的昆虫生长调节剂,与传统杀虫剂无交互抗性。在本章中我们将哒嗪酮杂环引入到苯甲酰脲类杀虫剂的母体结构中,合成了八个结构新颖的目标化合物,并初步测定了其杀虫活性。测试结果表明,部分目标化合物对粘虫表现出明显的杀虫活性。 3.根据前期合成的一系列具有高效杀虫活性的含噁二唑基哒嗪酮类化合物的结构与活性的关系,在本章中保留其大部分活性区域,进行局部的修饰,将哒嗪酮杂环上4位的氯原子替换为氢原子,共合成了八个结构新颖的目标化合物,并初步测定了其杀虫活性。测试结果表明,部分目标化合物对蚜虫表现出了较高的选择活性。
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