β-内酰胺是β-内酰胺类抗生素的重要结构单元。β-磺内酰胺是β-内酰胺的含硫类似物,因此,探索通过磺酰氯与环状亚胺反应来合成含有β-磺内酰胺的多环化合物对于新药研究具有重要意义。该论文首先比较了氯气与NCS氧化两种合成磺酰氯的方法,选择了NCS氧化这种操作简单和条件温和的方法,用硫醇、硫酯以及二硫醚为原料合成了一系列不同取代基的磺酰氯。同时,参考文献方法合成了多种环状亚胺。并通过苄磺酰氯与链状亚胺的反应,确定了反应对原料的要求以及反应条件。结果表明苄磺酰氯与苄叉苄胺反应生成了相应的顺式和反式β-磺内酰胺,而与苄叉苯胺无任何反应发生。表明N-烷基取代的亚胺才能发生反应。另外,当苄磺酰氯与苄叉苄胺反应体系中加入三乙胺时反应没有生成β-磺内酰胺,而是生成了反式-1,2-二苯基乙烯,表明反应中不能加入三乙胺作有机碱,只能用过量的亚胺本身作为碱才能发生预期的反应。随后研究了几种磺酰氯分别与不同环状亚胺的反应,都没有得到预期的双环β-磺内酰胺,而是得到了一系列的新化合物,并通过一系列表征手段确定了这些新化合物的结构。