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该论文综述了近年来大环内酯类抗生素研究,讨论了其构效关系.并在此基础上以15元氮杂环大环内酯类抗生素-阿奇霉素为修饰对象,主要对阿奇霉素的C-3位进行了芳香酰化的修饰,同时还对C-11,12位成环状碳酸酯及对C-4"位成乙酰化的修饰.该论文共设计合成新化合物11个,所有化合物均通过红外光谱、质谱及核磁氢谱确认.对此11个化合物的体外抗菌活性研究表明,基中Ic对大肠杆菌的抗菌活性与阿齐霉素相当而对其它菌的活性弱于阿齐霉素.