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目的 探讨卡马西平在大鼠正常脑组织、瘢痕周围脑组织细胞外液中的浓度与血药浓度的关系，并观察它在脑内ECF中的浓度是否受到P糖蛋白的调节。 方法 成年雄性SD大鼠分成四组。第一组为瘢痕模型组。大鼠脑皮质冷冻刺伤1月后，脑组织病检，证实瘢痕的生成。第二组为正常组。予大鼠腹腔注射CBZ(40mg／kg)，行微透析收集给药后30min～120min内脑ECF，于60min时取血标本。第三组为Verapamil组。通过微透析探针予大鼠脑局部灌注PGP的阻滞剂Verapamil，余同第二组。第四组为瘢痕组。在脑内制成瘢痕，给药后行微透析收集瘢痕周围脑ECF和取血。采用化学发光免疫法测定脑ECF和血清中的CBZ含量。 结果 病理学检查可见瘢痕组织的结构形态，瘢痕模型成功建立。CBZ在正常组脑ECF中的浓度为0.64±0.26μg／ml，血浓度为8.66±4.73μg／ml，比值为0.086±0.03；Verapamil组脑ECF中的浓度为0.98±0.27μg／ml，血浓度为9.32±3.35μg／ml，比值为0.112±0.029；瘢痕组瘢痕周围脑ECF中的浓度为0.63±0.28μg／ml，血浓度为9.95±3.67μg／ml，比值为0.063±0.014。血清中的CBZ浓度各组大鼠间相比较无明显差异的。通过微透析探针给大鼠脑局部灌注PGP的阻滞卡马西平在大鼠脑内和血中药物浓度的实验研究中文提要剂varaPamil可提高CBZ在脑ECF中的浓度，与正常组脑ECF中的CBZ浓度相比较有明显差异(P<0.05)，其比值与正常组相比也有所提高(P<0.05)。瘫痕周围脑ECF中的浓度与正常组相比较有降低的趋势，比值也有下降，但均无统计学意义(P>0.05)。正常组、瘫痕组脑ECF中的浓度与血清中的CBZ浓度存在正相关，Pearson相关系数分别为0 .83(P<0.05)和0.88(P<0.05)。 结论CBZ在大鼠脑ECF中的浓度和血药浓度有着较好的相关性;大鼠瘫痕周围脑组织ECF中CBZ的浓度与正常脑组织ECF中CBZ的浓度相近;CBZ是PGP外排药物泵的作用底物，其在大鼠脑ECF中的浓度受到PGP的调节。