竹红菌素极低的暗毒性和对肿瘤、病毒(如HIV等)强的光毒性使其受到世界范围的重视,近年又证明竹红菌素在光动力治疗微血管疾病方面的特别优势,人们预期竹红菌素有可能成为除卟啉类外加一类新型的光动力药物.另一方面,纯脂溶性和肿瘤光疗窗口光吸收低是竹红菌素光动力药物临床实用化的主要障碍.该文针对微血管疾病和恶性肿瘤的病灶特征,利用竹红菌素的特有优势,改善其固有的缺陷,设计合成了具有针对性的竹红菌素衍生物及制剂,并对它们的光动力性质进行了研究.主要研究结果如下:1、竹红菌素的主吸收带恰好与微血管类疾病的光疗窗口(450nm-550nm)重合,使它成为这类病症光动力医疗最佳可选光敏剂.关键的问题是为了同时满足血液中顺利传输和细胞有效吸附的双重要求,获得脂水兼溶的竹红菌素衍生物或稳定的药物制剂.2、按照肿瘤光动力医疗对药物的要求,从理论上设计并合成了2位牛磺酸取代的竹红菌乙素衍生物(THB).3、在探测光敏体系产生O<,2><·->时常使用细胞色素c还原法,我们发现除了O<,2><·->外,半醌阴离子自由基和一些还原剂也可以有效地还原细胞色素c,因此,细胞色素c还原法不能作为光敏剂体系中产生O<,2><·->定量检测的专属反应.