新型石墨烯量子点在眼肿瘤成像和治疗中的作用研究

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眼肿瘤包括眼睑、结膜、眼球各层组织以及眼附件的肿瘤。恶性肿瘤可损害眼球及视功能,并可向眶周颅内扩散或全身转移。临床上常见的眼内恶性肿瘤包括视网膜母细胞瘤、脉络膜黑色素瘤等,具有恶性程度高,易转移,发病年龄低等特点,是临床上的棘手问题,尽管近几年针对眼肿瘤的综合治疗取得重大进展,但手术摘除眼球仍是临床上最常用的治疗方法。主要原因在于眼肿瘤患者确诊时,晚期患者数量占到84%,已经错失最佳治疗时机。如何做到早期诊断、高效治疗眼肿瘤疾病,对于保留患者眼球,提高患者生活质量和生存率都具有重要意义。在所有传统及现代的诊断方法中,光学成像具有独特的高分辨率优势。传统有机荧光染料普遍存在量子产率低(荧光效率低)、发射光谱宽(特异性差)、易被漂白等缺点。与传统有机荧光染料相比,量子点(QDs)因其优异的光学性能,在生物成像、分子诊断等领域显示出广阔的应用前景。随着量子点表面修饰技术的发展,量子点在分子药物靶向递送和个体化治疗领域也显示出巨大的潜力。本文以新型N掺杂石墨烯量子点(N-GQDs)为研究对象,研究其表面功能化修饰、生物相容性及其在眼肿瘤的早期诊断和治疗中的作用,主要包括:(1)以2,3-二氨基吩嗪为原料,通过水热法进行多聚反应,制备N-GQDs,随后,采用N-GQDs与叶酸(FA)混合液通过水热法进一步合成一种叶酸功能化修饰的N掺杂石墨烯量子点(FN-GQDs)(FA,14 wt.%)。本研究评价了FN-GQDs的表征。随后,分别选取视网膜母细胞瘤Y79细胞株和脉络膜黑色素瘤OCM-1细胞株进行成像检测。研究结果证实:新型FN-GQDs可以对眼肿瘤Y79和OCM-1细胞株进行荧光标记与成像;在裸鼠皮下瘤模型中,FN-GQDs可向瘤体靶向性地聚集,进行有效的体内瘤体成像。(2)建立了一种基于FN-GQDs联合自噬抑制剂(Chloroquine,CQ)的靶向可视化肿瘤治疗新方法。利用蛋白组学筛选和蛋白电泳验证技术,我们发现FN-GQDs可显著诱导眼肿瘤细胞自噬水平升高,通过引入CQ,FN-GQDs启动细胞凋亡通路,从而实现对眼肿瘤细胞的杀伤作用。应用于裸鼠皮下瘤模型的治疗中,能够有效降低瘤体体积,提高裸鼠生存率。综上所述,本研究构建了一种新型石墨烯量子点,实现了对眼内恶性肿瘤在细胞水平和动物水平的荧光成像与可视化治疗,为眼肿瘤早期诊断与靶向治疗奠定了理论和研究基础。
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