糖尿病是由于环境和遗传因素引起的一类慢性代谢性疾病，主要表现为高血糖，高血脂，高胰岛素血症等。糖尿病目前成为仅次于癌症和心脑血管疾病危害我国国民健康的第三大杀手。目前治疗糖尿病的方法包括注射胰岛素和口服降糖药物，但是这些药物在临床应用中会导致胃肠道不适或者低血糖等副作用。因此，寻找毒副作用小，疗效稳定且经济实用的抗糖尿病药物已经引起人们的高度关注，中草药资源已经成为发掘新型抗糖尿病药物的热点。在前期，研究组已经建立了基于L6细胞GLUT4（ Glucose Transporter4）荧光标记和转染及运用激光共聚焦扫描显微镜的促进GLUT4上膜筛选方法。采用上述筛选方法，我们筛选了含有400种中草药和民族药的组分库，发现四种药材三颗针（Berberis julianae Schneid.）、苦参（Sophora flavescens Ait.）、广豆根（Sophora tonkinensis Gagnep.）和柠檬桉（Eucalyptus citriodora Hook.）均有不同程度的促GLUT4转运活性。　　三颗针的甲醇提取物（BJSME）将L6细胞内的GLUT4的转运活性提高了1.8倍。对其体内活性进行研究，发现其对链脲佐菌素（Streptozotocin，STZ）结合高脂饮食所致的2型糖尿病小鼠显示出良好的抗糖尿病活性。BJSME提取物能够降低2型糖尿病小鼠的空腹血糖水平和血清胰岛素含量，显著减轻小鼠肝脏和骨骼肌组织的脂肪堆积，同时对小鼠胰腺具有一定的保护作用；BJSME能够上调肝脏和骨骼肌组织中的腺苷酸环化蛋白激酶（AMPK）磷酸化水平，同时能够增加肌肉组织中GLUT4蛋白的表达。　　苦参的乙酸乙酯提取物（SF-EtOAc）将L6细胞内的GLUT4的转运活性提高至2.2倍。利用2型糖尿病模型小鼠KKAy对其体内抗糖尿病活性进行研究，发现SF-EtOAc能够显著降低小鼠空腹血糖，改善小鼠口服糖耐量和脂代谢，同时能够增加小鼠肝脏AMPK的磷酸化水平，初步阐明了SF-EtOAc的抗糖尿病机制。利用离线LC-NMR和LC-UV-ESIMS系统对活性部位SF-EtOAc进行高效分离纯化得到15个化合物，根据理化性质和波普数据鉴定了所分离化合物的结构。　　广豆根乙酸乙酯部位（ST-EtOAc）能将L6细胞内的GLUT4的转运活性提高至2.3倍。以KKAy模型小鼠检测其体内抗糖尿病活性结果表明，ST-EtOAc能够降低空腹血糖和血清胰岛素水平，提高小鼠口服糖耐量，显著降低低血脂水平和组织脂肪含量。证实其具有抗糖尿病和改善脂代谢的作用。　　柠檬桉乙酸乙酯部位（EC-EtOAc）能显著提高将L6细胞内的GLUT4的转运活性，提高增幅倍数为2.3倍。对EC-EtOAc部位活性导向的分离纯化得到13个化合物，利用激光共聚焦显微镜观察13个化合物对GLUT4转运的作用，发现化合物白桦脂酸（betulinic acid，17）和科罗索酸（corosolic acid，20）显示出较强的促GLUT4上膜活性，分别能将 GLUT4转膜活性提高至2.4和1.8倍，这两个三萜酸被认为是柠檬桉促GLUT4转膜的主要活性成分。　　上述研究结果表明三颗针、苦参、广豆根和柠檬桉均具有一定的体内外抗糖尿病活性，本文建立的基于基于L6细胞GLUT4荧光标记和转染及运用激光共聚焦扫描显微镜的促进GLUT4上膜筛选方法将为寻找新的抗糖尿病药物提供新的思路。