【摘 要】
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咔唑衍生物在医药、农药方面都具有非常广泛的作用。基于前期本课题组在咔唑类化合物方面的研究,本论文首先对化合物1-（9H-咔唑-9-基）-3-（（（1-（4-氟苯基）-1H-1,2,3-三氮唑-4-基）甲基）氨基）丙-2-醇I1进行了氮氢取代以及增加构型的结构改造,并利用化合物I1对机制进行了探究;其次通过含3,6-二取代基的咔唑母体结构,接入不同构型的环氧氯丙烷,再与不同构型的氨基反应最终得到含异
【基金项目】
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课题来源:国家自然科学基金，课题名称:水稻白叶枯病菌潜在分子靶标二氢硫辛酸琥珀酰转移酶的结构、功能及其新抑制剂的发现；
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咔唑衍生物在医药、农药方面都具有非常广泛的作用。基于前期本课题组在咔唑类化合物方面的研究,本论文首先对化合物1-（9H-咔唑-9-基）-3-（（（1-（4-氟苯基）-1H-1,2,3-三氮唑-4-基）甲基）氨基）丙-2-醇I1进行了氮氢取代以及增加构型的结构改造,并利用化合物I1对机制进行了探究;其次通过含3,6-二取代基的咔唑母体结构,接入不同构型的环氧氯丙烷,再与不同构型的氨基反应最终得到含异丙醇胺亚结构RR、RS、SR和SS构型的目标分子,以此探究构型对抗菌活性的影响;另一方面,天然产物肉叶云香碱及其衍生物在医药上有很广的应用,但目前在农药方面研究极少,因此设计并合成了一系列含异丙醇氨亚结构的N取代肉叶云香碱衍生物以探究该类化合物的抗菌活性。所有的化合物都通过1H NMR、13C NMR和HRMS确定了结构。采用浊度法测试了所有目标化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo）,柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv.citri,Xac）以及猕猴桃细菌性溃疡病菌（Pseudomonas syringae pv.actinidiae,Psa）的抗菌活性。生物活性测试结果显示出最好的EC50值为1.00μg/m L（化合物II2,Xoo）,2.41μg/m L（化合物II6,Xac）,4.25μg/m L（化合物II9,Psa）,并且活性明显优于对照药叶枯唑BT（34.1,52.2,117.7μg/m L）和噻菌铜TC（74.5,68.7,72.0μg/m L）。利用剪叶法测试了化合物I1对水稻白叶枯病菌的活体活性,在化合物I1的浓度为200μg/m L时,保护活性高达53.23%,明显高于BT（42.51%）和TC（38.26%）。对目标化合物的作用机制进行了深入研究,首先,利用细胞凋亡实验确认了化合物I1能引起水稻白叶枯病菌（Xoo）、柑橘溃疡病菌（Xac）的细胞凋亡后,随后进一步利用活性氧试剂盒验证化合物I1能导致病原菌内活性氧的增加,并通过荧光显微成像技术进一步验证了病原菌内活性氧的产生。
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