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目前,临床上使用的氮芥类抗肿瘤药物有多种,如环磷酰胺,异环磷酰胺,氮甲等,在临床广泛应用；但靶向性不足,毒副作用严重等缺点严重地限制了氮芥类药物的广泛应用。目前,对氮芥类抗肿瘤化合物的开发研究集中在修饰载体结构部分上,主要通过设计具有靶向性载体的氮芥类药物减少毒副作用。环磷酰胺是最早的氮芥类靶向治疗药物。环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无抑制作用；当进入人体之后,在肝脏中被细胞色素P450酶氧化成4-羟基环磷酰胺,可进一步氧化成无毒的4-酮基环磷酰胺,也可互变异构形成开环的醛基化合物,醛基化合物可进