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本文综述了近年来国内外抗真菌药物的发展情况，以不同的作用机制分别介绍了各类药物的代表及目前处于研发阶段的活性较好的抗真菌化合物。在当前真菌耐药不断频繁出现的背景下，本论文以联苯唑类为先导化合物，设计并合成了11个未见文献报道的联苯四氮唑类化合物及其同分异构体共22个化合物，他们的结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR和HMBC得以确证，并对其中部分化合物做药理活性试验，结果表明：所选化合物中均有不同程度的体外抗真菌活性。同时，以酮康唑为先导化合物，设计了部分酮康唑类似物，并参考文献路线，合成了部