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恶性肿瘤是威胁人类健康的主要疾病之一,寻找有效的抗肿瘤药物已成为国内外的重要研究课题。喜树碱(camptothecin,CPT)是从中国珙桐科植物喜树中提取出来的生物碱,具有较强抗肿瘤活性,可用于治疗多种恶性肿瘤,如胃癌、肝癌、膀胱癌和白血病等。但也存在骨髓抑制、呕吐、腹泻和严重的出血性膀胱炎等副作用,以及水溶性差、生物利用度低等缺点。DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoosomeraseⅠ,TopoⅠ)是CPT及其类似物的主要靶点,抗肿瘤作用目前主要由复制冲突模型来解释。本课题以体内、外实验相结