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环核苷酸磷酸二酯酶4(PDE4)专一性水解环核苷酸磷酸二酯(cAMP),其抑制剂具有抗炎、抗抑郁等重要药理作用。咯利普兰(Rolipram)是最早发现的人PDE4抑制剂,由于严重的副反应仅作为研究试剂。咯利普兰含3-位环戊基取代的异香兰酸的酰胺母核结构即3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯甲酰胺,此类化合物易于合成,母核部分不含手性结构;现有PDE4抑制剂大多有手性碳原子或复杂杂环结构,制备难度大。改变异香兰酸酰胺的氨基端结构并调节异香兰酸3,4-位取代基是设计新型PDE4抑制剂的重要思路。首先,根据文献