富勒烯及金属富勒烯独特的分子结构赋予了它们新奇的物理化学性质，通过化学修饰等方式使其拥有了良好的生物相容性。近年来，随着富勒烯工业生产的大幅度推进，其在生物医学中的优势也逐渐显现出来，本论文主要集中于富勒烯及金属富勒烯优异的自由基清除性能以及抗肿瘤活性，研究了多种富勒烯纳米颗粒在抗肿瘤领域以及“类肿瘤”疾病——肺纤维化治疗中的应用。　　（一）首次系统研究了氨基酸修饰的C70富勒烯衍生物中不同氨基酸结构对自由基清除性能的影响，并研究其作为化疗辅助用药对阿霉素(Doxorubicin，DOX)引起的心脏及肝脏毒性的缓解作用。氨基酸结构尤其是氨基的数量，对富勒烯修饰反应的活性以及产物理化性质有着较大的影响。我们选择了两种结构简单的典型氨基酸(赖氨酸L-lysine和丙氨酸β-alanine)修饰于C70富勒烯表面，探究其衍生物(C70-Lys和C70-Ala)在化疗保护中的效果。在细胞及活体水平，C70-Lys相比于C70-Ala有着更为优异的细胞保护及抗DOX心脏及肝脏毒性能力。两者均能在不同程度减轻心脏及肝脏功能的下降，从体内氧化还原水平的测试中证明了C70-Lys和C70-Ala能显著调控体内的氧化还原酶活性，并影响心脏及肝脏代谢酶CYP2E1的表达。　　（二）上述研究证明了富勒烯衍生物作为化疗辅助用药应用的可能性，但两种衍生物的合成制备及产量存在一定的局限性。为了适用临床上反复用药的情况，我们后续又采用了[60]/[70]富勒醇（C70-OH和C60-OH），在研究中发现富勒烯碳笼对其自由基清除能力有很大的影响，C70分子由于碳笼更大的共轭结构，在相同的修饰条件下具有更强的自由基清除能力。在单次化疗药物给药的小鼠模型中，我们验证了两者的肝脏保护效果。之后尝试用于多次化疗的模型，从小鼠的肝脏病理、血生化及体内的氧化水平等测试中，发现C70-OH依然能有效调控体内氧化还原水平，降低由DOX引起的谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)的升高，在同等条件下提高80％的生存率。富勒醇不仅参与了体内的酶促反应，且还参与了非酶促反应，同时还具有与富勒烯的氨基酸衍生物类似的对代谢酶的影响。　　（三）通过在固液反应中加入氨基酸（β-丙氨酸）合成了氨基酸修饰的钆基富勒烯纳米颗粒(GF-Ala)。相比于羟基金属富勒烯(GF-OH)，β-丙氨酸的引入使纳米颗粒在粒径分布、磁性及生理条件下的行为发生了很大的改变，这也影响了纳米颗粒的抗肿瘤效果，实验证明GF-Ala在H22小鼠肝癌模型中表现出更好的抑瘤效果，单次治疗抑瘤率达到76.85％。通过背部视窗和组织透射，能清晰地看到肿瘤血管被破坏的证据，而且此纳米颗粒可通过代谢被排出体外，长期毒理及病理切片说明了其作为药物的安全性，有望在未来发展成一种高效的可临床使用的抗肿瘤药物。　　（四）针对“类肿瘤”疾病——肺纤维化，合成了富勒醇和金属富勒醇，探索雾化吸入给药的方式，将富勒醇纳米颗粒直接输送到肺部病灶点，发挥其优异的自由基清除性能，调节机体的氧化应激状态，减少ROS引起的损伤，减轻了纤维化前期的炎症反应，间接调控了转化生长因子TGF-β1的表达，从而影响肺纤维化进程。相对于空心富勒醇C70-OH，金属富勒醇GF-OH治疗效果更加明显，并且呈现浓度依赖的关系。从病理学结果能证明富勒醇能显著缓解肺泡隔的增厚，降低肺纤维化程度，减少胶原蛋白沉积。