MRI以其无损性、高分辨率和高灵活性成为目前临床上使用最为广泛的常规影像诊断新技术。随着MRI的推广,能提高其成像对比度的MRI造影剂的研究显得尤为重要。本文简要介绍了目前几种主要的T1型造影剂(如对酶敏感、金属离子敏感、pH敏感、具有穿膜作用与靶向性、多水合数的造影剂)的研究进展。RGD的受体蛋白整合素αvβ3在肿瘤组织血管的过量表达,使得RGD多肽成为新型肿瘤组织靶向性试剂。如能将造影剂与RGD多肽连接并加以修饰,合成出具有肿瘤靶向性的双亲性MRI造影剂,对于肿瘤组织成像和肿瘤诊治来说意义重大。本文主要工作围绕基于RGD多肽的肿瘤组织靶向性双亲性MRI造影剂的合成展开,主要由以下三部分组成:1)经新设计的路线合成了1,1,7,7-四叔丁氧羰甲基-4-羧甲基-1,4,7-三氮杂庚烷,总收率53.9%。该化合物作为DTPA类MRI造影剂配体的重要中间体,具有单一活性羧基官能团;其化学结构经波谱方法表征确认。2)合成了1,4,7-三叔丁氧羰甲基-10-羧甲基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷,该化合物具有唯一羧基反应点,是一种非离子型造影剂配体的良好选择;3)设计了两种含RGD肽段的双亲性造影剂配体,并进行了其前期合成工作。这类配体依靠RGD序列的多肽引导其肿瘤组织靶向性,通过棕榈酸长链的接入实现两亲性,与顺磁性金属离子配位之后有望成为一种新的双亲性靶向MRI造影剂。