【摘 要】
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目的:
开发构建金雀异黄素(Genistein)纳米结构脂质载体(nanostructured lipidcarriers,NLC),并对其药学特性进行评价。
研究方法:
1)熔融乳化—探头超声来制备Ge
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目的:
开发构建金雀异黄素(Genistein)纳米结构脂质载体(nanostructured lipidcarriers,NLC),并对其药学特性进行评价。
研究方法:
1)熔融乳化—探头超声来制备Gen-NLC。
2)微柱离心法测定Gen-NLC的包封率。
3)透射电镜(TEM)观察纳米粒的形态。
4)Zeta电位仪和激光粒度分析仪测定Gen-NLC的电位和粒径。
5)透析法测定药物体外释放特性。
6)CCK-8试剂盒检测Gen-NLC对人晶状体上皮细胞增殖的影响。
结果:
成功制备Gen-NLC,其微观形态呈类球形颗粒,分布均匀。Gen-NLC平均粒径为78.6nm,平均Zeta电位为-6.98mV,包封率为93.21%,药物体外释放时间为72h。不同浓度Gen-NLC组(12.5、25、50、75、100mg/L)作用于LECs24h后的抑制率分别为12.64%、23.87%、47.82%、67.86%、83.66%,与空白对照组相比差异均有统计学意义(P<0.01);不同浓度Genistein组(12.5、25、50、75、100mg/L)抑制率分别为14.5%、23.16%、37.51%、40.38%、49.00%,与空白对照组相比差异均有统计学意义(P<0.05)。低浓度(12.5mg/L、25mg/L) Gen-NLC组的抑制率与Genistein组相比无显著差别(P>0.05),浓度逐渐升高时(50、75、100mg/L),Gen-NLC组的抑制率均显著高于同浓度的Genistein组(P<0.05)。同等浓度(12.5mg/L)的Gen-NLC组和Genistein组,12h时Gen-NLC组的抑制率(14.55%)低于Genistein组(18.22%);24h时,两者抑制率分别为24.09%和23.64%,差别无统计学意义(P>0.05);48h和72h组,Gen-NLC组的抑制率分别为45.2%和77.81%,均显著高于Genistein组的抑制率39.24%和53.77%(P<0.01)。
结论:
按照最优处方制备的Gen-NLC,其外观、粒径、Zata电位、包封率、稳定性、体外释放度等都符合和达到设计要求。不同浓度的Gen-NLC对人晶体上皮细胞均有增殖抑制作用,且呈时间和剂量依赖性;与原料药Genistein相比,Gen-NLC缓释效果明显,抑制作用增强。
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