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近年来肿瘤发病率有呈上升的趋势，由于传统治疗方法有风险大、毒副作用强等弊端，人们积极寻找更安全有效的治疗手段。光动力治疗具有非侵入性、可多次安全重复使用等优点。抗肿瘤血管生成治疗以肿瘤血管内皮细胞为作用靶点，系统毒性较小，不易产生耐药性，与肿瘤化学药物联用可以起到协同效应。纳米颗粒输送系统基于生物体EPR效应或表面修饰靶向基团后，可被动或主动靶向到达肿瘤组织，起到良好的抗肿瘤作用。 本文旨在合成一种富勒烯-环糊精/沙利度胺包合物，利用包合物中的环糊精部分增强体系的生物相容性，并包合药物，利用富勒烯结构光动力作用生成ROS杀死肿瘤细胞（肿瘤实质），利用沙利度胺药物作用杀死肿瘤血管内皮细胞（肿瘤间质），从而起到协同作用。采用该纳米药物载体，其潜在优势在于:①生物相容性好;②提高药物溶解度，载药率高;③具有被动靶向性。 本文合成了环糊精-富勒烯/沙利度胺包合物，在理化表征的基础上进行了生物学应用探讨。方法与结果如下:(1)利用乙二胺加成到富勒烯碳笼上得到氨基化富勒烯衍生物，马来酸酐与β-环糊精反应得到羧基化环糊精，将这两者酰胺化偶联，最后利用环糊精空腔包合沙利度胺药物。通过红外光谱、质谱、紫外光谱、核磁共振等技术手段对材料结构表征分析。结果表明成功合成了富勒烯与β-环糊精摩尔比为1∶1的复合物，并包合沙利度胺，载药率为7.34％，该包合物具有较好的药物缓释能力。(2) Hela细胞与一系列梯度浓度包合物共培养并光照处理后:采用MTT法检测细胞活性，载体材料无光照条件下生物相容性很好，光照处理下会发生光动力反应，而包合物无光照条件下释放药物导致细胞毒性，光照处理下有协同效应对细胞毒性更强;添加不同的ROS抑制剂，用MTT法比较细胞活性的改变，L-组氨酸和NAC（两种单线态氧清除剂）的添加显著提高了细胞活性，鉴别出光动力反应是TypeⅡ型为主;用流式细胞术检测细胞内ROS积累量，再进一步由ABDA检测单线态氧产率;用钙黄绿素/PI双染法做活细胞/死细胞双重染色，观察细胞死亡情形;通过Fura-2/AM探针检测细胞内Ca2+浓度。结果显示富勒烯-环糊精/沙利度胺包合物光照处理下会发生光动力作用，使细胞活性降低，ROS升高，Ca2+浓度升高。(3)通过MTT实验、细胞划痕实验、Transwell侵袭实验和体外小管形成实验来探讨包合物光照处理对人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移、小管形成的抑制作用。结果表明包合物的药物抗血管生成作用和光动力效应协同作用，明显抑制了HUVEC细胞体外血管生成。综上所述，本课题合成了一种新的环糊精-富勒烯/沙利度胺包合物，具有光动力效应和药物抗血管生成作用，可以对肿瘤实质和肿瘤间质同时作用。