【摘 要】
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目的:合成适合SPECT显像的阿片受体显像剂放射性碘标7α-O-iodoallyl-diprenorphine(7α-O-IA-DPN,7α-氧位-碘烷特培洛啡),并对其生物学性能进行初步评价.结论:1.7α-O-stannyl-
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目的:合成适合SPECT显像的阿片受体显像剂放射性碘标7α-O-iodoallyl-diprenorphine(7α-O-IA-DPN,7α-氧位-碘烷特培洛啡),并对其生物学性能进行初步评价.结论:1.7α-O-stannyl-DPN合成的方法可靠,技术路线设计合理,结果稳定.2.Iodobead法标记7α-O-stannyl-DPN,简便快捷,重复性好,标记物的体外稳定性好.3.<125>I-7α-O-IA-DPN是一个较好的适合SPECT的阿片受体显像剂,在前后丘、纹状体和海马等阿片受体富集区域呈特异性结合,注药后20min前后丘、纹状体、海马与小脑的摄取率比值分别为4.36、3.70和3.12.4.对两种同分异构体在大鼠脑内的分布做独立t检验的结果显示,除前后丘和纹状体外,其二者的分布无统计学差异.
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