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本论文以一株植物内生真菌和一株昆虫内生真菌为研究对象，对其次级代谢产物进行了提取分离纯化，结构鉴定，及相应的活性测定。利用各种分离纯化技术（硅胶柱色谱法，制备薄层色谱法，凝胶色谱法及液相色谱法），共分离纯化并鉴定了19个单体化合物，其中有4个为新化合物，并对相应的新化合物做了活性研究。 从植物内生真菌Pestalotiopsisrhododendri次级代谢产物中分离得到13个单体化合物，其中有四个生物碱（包括两个新生物碱化合物Podocarpiamide(1*)和化合物(2*)，四个甾醇类化合物，三个苯环衍生物和两个其他类型的化合物。其中对四个生物碱化合物做了抗肿瘤活性。抗肿瘤活性表明，只有4号化合物有明显的抗肿瘤活性，其抗U251、Hela、A549、MCF-7、HepG2的IC50值(μg/mL)分别为4.4，3.9，10.9，20.9，3.9。4号化合物的IC50值并没有随着时间的增长而降低，可能与药物动力学有关。 从昆虫内生真菌Isariafarinosa次级代谢产物中分离的到了6个单体化合物，包括四个系列不饱和酮类化合物，PenostatinL(5*)，PenostatinC(6)，PenostatinB(7)，PenostatinD(8)，其中的PenostatinL(5*)为新化合物。还包括一个新的香豆素类化合物(9*)，一个苯环类衍生物。对化合物（5*-9*）进行了凝血靶点FactoreXa、抗老年痴呆ACHE，抗糖尿病、肥胖靶点PTP1B蛋白酪氨酸磷酸酶，抗糖尿病、肥胖靶点LAR蛋白酪氨酸磷酸酶和抗炎靶点trypsin等酶的抑制活性测试，测试结果表明五个化合物都显示了一定的抗糖尿病、肥胖靶点PTP1B蛋白酪氨酸磷酸酶抑制活性，化合物的IC50(ug/ml)值分别为：4.3，0.12，10-15，5.5，10-15。化合物(6)还有一定的抗糖尿病、肥胖靶点LAR蛋白酪氨酸磷酸酶抑制活性，IC50(ug/ml)值为15-20，从测试结果可以看出化合物(6)具有潜在的抗糖尿病、肥胖靶点PTP1B蛋白酪氨酸磷酸酶的成药性。