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目的本研究旨在通过体内外方法预测系列化合物的药代动力学参数,对系列化合物药动学性质进行初筛,以便在研究开发的早期确定化合物是否有继续开发的价值,为系列化合物进一步化学修饰和临床前研究提供参考。方法(1)用SD大鼠肝微粒体对系列化合物进行代谢稳定性筛选,采用96孔板进行反应和孵育、乙腈沉淀蛋白和96孔板离心的样品处理方法、反应终止后多个化合物合并LC-MS／MS检测等手段,得到了系列化合物在体外被肝微粒体代谢的消除半衰期、清除率等信息。(2)采用等时间点样品混合测定的方法,用LC-MS／MS测定SD大