三氮烯类化合物被广泛应用于金属离子检测的显色剂,有机合成的保护基,杂环化合物合成的关键中间体。随着研究的深入,人们发现三氮烯类化合物还具有抗肿瘤活性,并因此开发出了达卡巴嗪(DTIC),替莫唑胺(TMZ)等抗癌药物。但其存在着吸收差,副作用大,作用效果不理想等缺点。针对上述不良作用,本文利用拼合原理将具有生物活性的查尔酮,氨基嘧啶,苯甲酰腙,1,3,4-噁二唑等结构与三氮烯结构相拼合以期得到活性高,毒副作用低的化合物。主要研究包括以下内容:1.以4-氨基苯乙酮为原料,经重氮化反应,与二甲胺偶联得到4-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)苯乙酮。以此为基本原料分别与糖基取代的苯甲醛反应得到糖基修饰的查尔酮三氮烯衍生物。2.以查尔酮三氮烯衍生物为原料,与硝酸胍在乙醇中回流,发生Michael加成反应,合成了2-氨基嘧啶类三氮烯衍生物。3.以4-氨基苯甲酸为原料,经重氮化反应,与二甲胺偶联得到4-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)苯甲酸。以此为基本原料,经酯化、肼解,合成4-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)苯甲酰肼,再与不同取代的苯甲醛反应,得到苯甲酰腙类三氮烯衍生物。4.以得到的三氮烯基苯甲酰腙类化合物为原料,在分子碘催化下,合成了1,3,4-噁二唑类三氮烯衍生物。测定了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果显示部分化合物具有抗肿瘤活性。测试了1,3,4-噁二唑类的抑菌活性,结果显示该类化合物并没有表现出对细菌的抑制作用。