【摘 要】
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虫草素,即3’-脱氧腺苷,具有抑菌、抗肿瘤、抗衰老、免疫调节等药理活性,无论在医疗还是在保健食品方面,虫草素都具有巨大的开发价值。本文以蛹虫草子实体为研究对象,从中分离出单
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虫草素,即3’-脱氧腺苷,具有抑菌、抗肿瘤、抗衰老、免疫调节等药理活性,无论在医疗还是在保健食品方面,虫草素都具有巨大的开发价值。本文以蛹虫草子实体为研究对象,从中分离出单一活性成分虫草素,并对其抗氧化、抗HIV-1,免疫调节作用等进行了深入的研究。 蛹虫草子实体经石油醚脱脂、乙醇浸提、NKA-Ⅱ大孔树脂富集、HPLC分离和制备,最终得到纯度为98.5%的虫草素。经高分辨率质谱检测和核磁氢谱、碳谱结果分析以及HPLC分析可确定所得样品为虫草素单一组分。 抗氧化活性方面,虫草素能明显抑制脂质过氧化,100μg/mL时抑制率为48.7%,同一浓度下,小鼠红细胞溶血抑制率为25.73%,而在清除O2-·自由基、HO·自由基、DPPH自由基方面,效果不太明显;在E. coliBL21( pET-croGFP)这一模型中,虫草素浓度为200μg/mL时,抑制H2O2诱发的胞内氧化水平升高的能力为51.42%;虫草素还能显著提高氧化应激模型小鼠体内的GSH水平、GSH-Px酶活力以及小鼠脑脂质过氧化抑制活性,极显著提高SOD酶活力,以及小鼠红细胞溶血抑制活性。 在抑制HIV-1病毒复制方面,通过检测在假病毒加入前和加入后2 h加药这两个时间段得知,虫草素能够抑制 HIV-1假病毒进入细胞,同时低浓度的虫草素对于整合酶的抑制活性更强,而对于蛋白酶的抑制,则是高浓度的虫草素作用更强,在100μg/mL时抑制率高于正对照,达到23%左右。抗氧化与抗HIV-1双检测模型TZM-BL(pcDNA3.1-croGFP)中,一方面,虫草素在一定程度上可以抑制 H2O2引起的氧化应激,另一方面,还能够有效的抑制 HIV-1假病毒感染TZM-BL细胞引起LTR的激活作用,从而抑制病毒的复制。 虫草素还能显著上调Th1型细胞因子IFN-γ,并下调IL-4和IL-10等Th2型细胞因子的表达水平。综上,本研究从蛹虫草中分离出虫草素单一组分,从抗氧化、抗HIV-1以及免疫调节等方面探究其生物活性,并对其抗氧化和抗HIV-1之间的关系进行探讨,为开发新型抗艾滋药物提供一定的基础,具有良好的应用前景。
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