pH依赖-结肠靶向尼美舒剂利缓释片的制备与评价

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为了使尼美舒利在预防家族性腺瘤性息肉病(FamilialAdenomatos Polyposis,FAP)病人瘤细胞癌变、治疗结直肠癌、治疗时辰性疾病等方面更好地发挥治疗效果,降低胃肠道不良反应的发生率.我们研制了pH依赖-结肠靶向尼美舒利缓释片(以下简称Nim缓释片),并对其进行了体内外性质评价.该论文对Nim缓释片的处方设计、含量测定方法、体外释放度影响因素和制剂在家兔体内的药物动力学性质进行了研究.结果表明,无论是在体外释放度实验中还是在家兔体内,我们研制的pH依赖-结肠靶向尼美舒利缓释片兼有良好的缓释性能和结肠定位释放作用,克服了单纯pH依赖型结肠靶向制剂定位特异性不强的缺点.但是在犬或者人体内能否得到类似的定位释放效果,还有待于进一步研究证实.同时该制剂的处方设计充分利用了药物自身的溶解特性,辅料成本低,制备工艺简单,为设计研制口服结肠靶向制剂提供了新的思路和方法.
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