1H-1,2,4三唑衍生物的合成和生物活性

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对1H-1,2,4-三唑类化合物的合成,反应及活性等进行了系统综述.ω-(2-芳基-1,3,4-恶二唑-5-硫基)及ω-(2-芳基-1,3,4-恶二唑-5-硫基-乙酰氧基)-ω-(1H-1,2,4- 三唑)苯乙酮的合成及生物活性.利用2-芳基-1,3,4-恶二唑-5-硫酮,2-芳基1,3,4-恶 二唑-2-硫基乙酸和ω-溴代-ω-(1H-1,2,4-三唑)苯乙酮的缩合反应,研究人员得到了18 个新的1H-1,2,4-三唑衍生物,它们的结构经元素分析,IR,<1>H NMR,和MS谱的确证.ω-(2-取代苯胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫基)-ω-(1H-1,2,4-三唑)苯乙酮的合成及其生物活性和2-取代苯胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫酮介离子化合物的简便合成及其X-射线光电子能谱(ESCA or XPS)的研究.共合成10个ω-(3-芳基-1,2,4-三唑-5-硫基)-ω-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮,都为新的化合物.所有化合物的结构均经元素分析,IR,<1>H NMR和MS谱确证,并对代表化合物作了初步的抗菌活性测试.利用叠氮取代苯与三乙的1,3偶极环 加成反应得到的1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酸与ω-溴代-ω-(1H-1,2,4-三唑-1- 基)苯乙酮缩合反应,合成共10个ω-(1-芳基-5-甲酸-1,2,3-三唑-4-甲酰氧基)-ω-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮,都为新的化合物.所有化合物的结构均经元素分析,IR,<,1>HNMR和MS谱确证,并对代表化合物作了初步的抗菌活性测试.ω-[5-(1-苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-基)-4-芳基-1,2,4-三唑-3-硫基]-ω-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮及1-(1- 苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰基)-4-芳基氨基硫脲及其碱性合环产物1,4-二取代1,2,4-三唑-3-硫醇衍生物的合成和生物活性.通过简单方便的合成路线,该文共合成了八个3-取代苯甲酰胺基-2-硫代-2,4-噻唑烷二酮衍生物,并对其反应机理作了简单的讨论.所有化合物的结构均经元素分析,<1>H NMR,IR和MS谱确认.
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