异黄酮是一类分布较广的天然化合物，具有广泛的生理活性，包括雌激素样作用、抗肿瘤、作为杀虫剂及抗真菌等作用。但大多数天然的异黄酮类化合物活性较低，因此我们合成了一系列含氟异黄酮类化合物，以期改善其抗肿瘤活性。 为此，我们进行了如下三部分的工作： 1．含氟异黄酮类化合物的合成 首先以对羟基苯乙酸和间苯二酚为原料，通过酰化反应合成了脱氧安息香中间体，再以DMF/MeSO2Cl/BF3·Et2O为关环试剂合成了母体化合物大豆素，然后通过二氟卡宾的插入反应合成了4-羟基-7-二氟甲氧基异黄酮3。类似的，我们首先对4-羟基苯乙腈进行二氟亚甲基化反应，然后通过Hoesch反应酰化后再关环合成了4’-二氟甲氧基-7-羟基异黄酮6。 2．含氟异黄酮类化合物的烷基化 我们对所合成的含氟异黄酮类化合物分别进行了烷基化反应，得到了一系列烷基化的含氟异黄酮类化合物7a-f和8a-f。所引入的烷基包括甲基、乙基、烯丙基、辛烷基、十二烷基和苄基。 3．抗肿瘤活性的研究 我们研究了所制备的大豆素和含氟异黄酮类化合物对U2OS细胞（人骨癌细胞）生长周期的影响，结果表明母体化合物大豆素对U2OS细胞的生长是有抑制作用的。与大豆素相比，偕二氟亚甲基化的化合物4’-羟基-7-二氟甲氧基异黄酮3和4’-二氟甲氧基-7-羟基异黄酮6对U2OS细胞生长周期有显著影响。4’—二氟甲氧基—7—甲氧基异黄酮8a和4’—二氟甲氧基—7—辛烷氧基异黄酮8d对U2OS细胞的生长表现出强烈的抑制作用，其中化合物8d抑制作用最强。