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目的为提高槐定碱衍生物的抗肿瘤活性,本研究通过孪药设计方法,将氮芥基团与槐定酸甲酯拼接为新的结构分子,并通过改变芳香环上取代基的类型、位置与数目来探索该类化合物的合成方法以及构效关系,旨在筛选出具有高抗肿瘤活性与低毒副作用的目标化合物。方法本研究采用孪药设计方法,以槐定酸甲酯为先导化合物,将12-N引入芳香基磷酰氮芥基团。通过体外细胞实验,体内动物实验,分子对接模拟实验,拓扑异构酶抑制实验,流式细胞术实验对所合成化合物进行活性评价与筛选,并初步总结该类化合物的构效关系。结果本论文合成并确证了15个氮