多西他赛(Docetaxel，DTX)是由浆果紫杉(Taxus baccata，European yew)针叶中提取的前体物，再经半合成的产物。临床上主要用于治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、卵巢癌等。现有市售注射制剂采用吐温-80和乙醇做助溶剂，易产生溶血和过敏等不良反应。采用固体脂质纳米分散体系(SLN)给药，提高DTX的生物利用度，降低了给药剂量，并大大降低其毒副作用。建立了DTX体外HPLC法，测定了药物在不同介质中的的平衡溶解度和表观油水分配系数，为处方设计、确定工艺条件提供依据。采用热融超声分散法制备DTX-SLN。以制得SLN的稳定性和包封率为指标，进行单因素考察。在单因素实验的基础上，采用正交设计进行优化，确定了最佳处方和制备工艺条件。对所制得的DTX-SLN的制剂学性质进行了研究，使用透射电镜观察SLN的表面形态为较圆整的球形；粒径为128nm；Zeta电位为-42.1mV；pH为7.39～7.45；在储存过程中，包封率降低，药物发生泄漏；药物释放符合Weibull方程，由释放曲线可知药物从SLN中的释放分为突释和缓释两部分。采用冷冻干燥技术将DTX-SLN制备成冻干粉针，对处方、制备工艺及所得产品的性质进行初步考察。实验结果表明：甘露醇(5％)+蔗糖(5％)可取得满意的外观和粒径保护效果。根据DSC扫描图谱推断DTX以非结晶态存在于SLN中。冻干SLN再分散后的粒径为155nm，Zeta电位为-35.7mV，包封率为86.28％，初步稳定性实验结果表明，DTX-SLN冻干制剂在室温放置三个月稳定性良好。建立了生物样品中DTX的高效液相分析方法，以大鼠为研究对象，对DTX-SLN和DTX混悬液进行体内动力学比较。结果表明，两制剂在大鼠体内药时过程均符合双隔室模型。非隔室模型分析结果表明，SLN组的血药浓度比混悬液有所提高，减慢药物在体内的消除速度。分别测定小鼠静脉注射DTX-SLN和DTX混悬液后各个时间点的心、肝、脾、肺、肾和脑及血浆中的药物浓度，与DTX混悬液相比，DTX-SLN在肝、脾、肺、脑、血浆中有较高的药物浓度，而在心、肾中的浓度有所降低，提示SLN可改变药物的组织分布。