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本文以薄荷醇作为可抽提致孔剂，采用高压静电抗溶剂一步法制备了肺部可吸入聚乳酸（Poly-L-lactide，PLLA）多孔微球，并考察了其空气动力学性能、理化性能、生物相容性、载药性能及载药后的药效。 首先，采用24全因子优化实验，考察了工艺条件对PLLA多孔微球的形貌及空气动力学性能的影响。结果表明，电压在控制多孔微球的几何粒径方面起关键作用，随着电压的逐渐增大，几何粒径逐渐减小，而且较高电压条件下形成的多孔微球粒径更加均匀。薄荷醇/PLLA的比例是影响PLLA多孔微球空气动力学性能的最关键因素，其比例的增加会降低多孔微球的空气动力学粒径及振实密度，增加多孔微球的孔隙率及空气动力学粒径≤4.7μm的微球百分数（Fineparticle fraction,FPF）；其中PLLA浓度也是影响PLLA多孔微球空气动力学性能的显著因素，随着其增大，空气动力学性能下降。根据优化结果，制备PLLA多孔微球的最佳条件为：电压10 kV，薄荷醇/PLLA比例为1:1；PLLA浓度为3％，微量注射泵的推进速度为50 mm/h，针头为26 G，接收距离为40 mm。制得的多孔微球几何粒径为19.1μm，空气动力学粒径为4.2μm，FPF为56.3%，密度为0.289 g/cm3，符合肺部给药的条件。理化性能表征的结果表明，经高压静电抗溶剂后PLLA的化学组成未发生改变，晶型结构及玻璃化转变温度发生了一定的改变。生物相容性结果表明，PLLA无明显的细胞毒性及肺部毒性。 其次，分别以阿霉素（Doxorubicin,DOX）和环孢素A（Cyclosporin A,CsA）为药物模型，对PLLA多孔微球进行以上药物的单载及二者的联合负载。研究结果表明，采用吸附法负载药物之后，载药多孔微球仍然具有较好的空气动力学性能，适合肺部可吸入给药的条件。药物可以负载在PLLA多孔微球的表面及内部，随着载药量的增大（DOX分别为2.9%，4.0%，4.6%；CsA分别为1.8%，2.1%，2.2%），包封率逐渐降低（DOX为56%，51%，44%；CsA分别为35.5%，27.7%，24.0%），药物的体外释放与原料药相比具有一定的缓释效果，最长释放时间可达5 d；二者共载之后，CsA的载药量高于DOX（CsA为2.9%；DOX为1.2%），在后期释放过程中，CsA快于DOX，且都具有一定的缓释作用。 最后，对原料药及载药PLLA多孔微球进行体外抑瘤实验，结果表明，载药PLLA多孔微球对 A549细胞均具有明显的体外抑瘤效果，并且随着时间的延长，与原料药及DOX-PLLA多孔微球相比，DOX/CsA-PLLA多孔微球对A549细胞的抑制率相对较高（大于50%），抑制时间也相对较长。