为了创制高活性的抗菌和抗癌药物，本文采用活性拼接法，设计合成了两类新喹唑啉类化合物。第一类：含α-氨基膦酸酯的喹唑啉类化合物15个，第二类：S-取代-4-硫醚类喹唑啉化合物8个，共合成了目标化合物23个。并经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析确证了化合物结构。 ⑴对目标化合物的合成方法进行了合成条件筛选。采用微波辐射催化的绿色合成方法对第一类化合物的胺化取代一步与传统的加热同流法做了对比，结果表明，微波催化下能很好的促进这类反应的进行，不但缩短了反应时间，还提高了产物的收率。从传统方法的反应时间6h-8h缩短到25min，产率从26.5％～62.6％提高到60.8％～92.3％。 ⑵对第一类目标化合物进行了体外抑制PC3细胞的抗肿瘤活性测定试验，结果表明，目标化合物I4f，I4g，I4h，I4i，I4n对PC3细胞有较好的体外抗肿瘤活性，且对细胞的损伤小。对第一类部分目标化合物进行了TMV活体治疗实验，结果表明，这些化合物均对TMV的活体治疗具有一定的活性。 ⑶对第二类目标化合物采用离体生长速率法，以小麦赤霉病菌(Fusariumgraminearum)、苹果腐烂病菌(Cytosporamandshurica)和辣椒枯萎病菌(Fusariumoxysporum)为测试对象，对目标化合物进行了初步抗植物病菌活性筛选。结果表明，部分目标化合物具有一定的抑菌活性。其中化合物II3c在药剂浓度为500μg／mL下，对小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌、辣椒枯萎病菌的抑制率分别为88.14％、73.85％、75.68％，与对照药剂恶霉灵在相同药剂浓度下的抑制率相当；在药剂浓度为50μg／mL下，对小麦赤霉病菌的抑制率为61.5％，比对照药剂恶霉灵在相同药剂浓度下的抑制率要高。