CTB006是基于死亡受体TRAIL-R2的新型促肿瘤凋亡人源化单克隆抗体，它具有专属性的抗体CDR区氨基酸序列，具有良好的功能活性和实际应用价值。CTB006可直接诱导多种肿瘤细胞的凋亡，并可以通过ADCC效应更加广谱和高效的杀伤肿瘤。体内药效学试验表明，CTB006对结直肠癌、胰腺癌和肺癌裸鼠移植瘤具有非常突出的抑制效果;与化疗药联合治疗病人原代肿瘤组织裸鼠皮下移植瘤同样表现出较好的抑瘤效果。　　本文在此基础上，对于CTB006的药代动力学和毒代动力学进行了研究，主要包括:　　建立了针对CTB006的酶联免疫分析检测方法，此方法具有高灵敏度、准确度以及特异性。不但已经成功应用于对于CTB006的PK、TK的定量检测，而且可以进一步推广至其他非人灵长类生物样品中单克隆抗体的检测。　　利用此方法，对于CTB006的在猕猴体内的药代动力学情况进行了研究，结果显示，CTB006在1～10 mg·kg-1的剂量范围内显示出非线性动力学特征。　　使用同位素示踪法与分子筛HPLC相结合的方法，研究了125I-CTB006在荷瘤鼠体内的组织分布以及在SD大鼠体内随时间变化，药物经尿、粪和胆汁的排泄以及血浆蛋白的结合。结果总结如下:　　SD大鼠iv后125I-CTB006降解较慢，放射性主要经尿排泄，少量经粪以及胆汁排泄;尿中全部为125I-CTB006降解产物。125I-CTB006在SD大鼠体内不与血浆蛋白发生结合。　　荷瘤鼠iv125I-CTB006后不同时间TCA沉淀部分放射性按AUC排序由大到小依次为:肺脏、膀胱、卵巢、肾脏、肾上腺、心脏、肿瘤、脾脏、肝脏、血清、空肠、胃、胆囊、骨髓、肌肉、尿液、肠内容物和脑。受试药CTB006对肿瘤具有一定的靶向性，不易透过血脑屏障，并且未发现明显的肝蓄积。　　毒代动力学研究结果显示，在毒代动力学两个剂量(11 mg·kg-1，99 mg·kg-1)下，CTB006在食蟹猴体内产生了蓄积，并有在一些个体中产生了抗药抗体。