鸡肝散提取物在体内外的吸收代谢及其制剂的质量控制方法研究

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鸡肝散Elsholtzia blanda(Benth.)Benth。又名四方蒿、滇香薷、四棱蒿等。主要产于我国西南部温暖地区,分布于云南省南部和东南部,贵州和广西等地也有分布,资源丰富。鸡肝散为哈尼族民族药,其叶、花或全草均可入药,用于治疗感冒、痢疾、肝炎等病症。鸡肝散提取物中的主要成分为黄酮类化合物,经实验研究鸡肝散总黄酮对实验性心肌缺血具有良好的保护作用,除了对胸痹症有明显的改善作用之外,还显示良好的抗缺血性心律失常的作用。 鸡肝散提取物中黄酮类化合物的药理活性显著,已有较多文献报道,但是对于提取物中黄酮类化合物吸收、分布、代谢和排泄的药物动力学研究,即药物ADME过程则未见报道。因此获得鸡肝散提取物体内外吸收、代谢动力学等性质,将有助于阐明其体内的作用机制,指导剂型改革和制剂的质量控制。 作为中药制剂,鸡肝散制剂是一个多组分的复杂体系,质量控制的方法较单一化学药而言难度大,且没有有效的质量标准。如果忽略化学成分群的整体性,只考察1~2种主要成分来表征中药质量,则违背了中医药学的整体理念和思维体系,并且很多植物药的活性成分也并不一定是含量较高的成分,仅仅测定某一主成分并不能真正达到对中药质量进行控制的目的。根据本实验室先前的研究,鸡肝散提取物在小肠上皮细胞模型Caco-2细胞中的吸收转运实验表明,提取物中主要成分黄酮苷以被动扩散和主动转运方式透过Caco-2细胞单层,呈
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