第一部分具有抗病毒活性的喹诺酮类化合物的合成研究 近年来，国外报道了一系列具有抗疱疹病毒活性的喹诺酮类化合物如PNU-183792。它能有效地抑制人巨细胞病毒(HCMV，IG50=0.67μM)、单纯疱疹病毒(HSV，IG50=0.58μM)、水痘带状疱疹病毒(VZV，IG50=0.37μM)聚合酶的活性，而且对耐更昔洛韦和耐西多福韦的HCMV以及耐阿昔洛韦的HSV有活性。 本文以对硝基甲苯为原料，经过溴化、缩合得到4-(4-吗啉甲基)苯胺，后经还原、缩合、环合得到PNU-183792的关键中间体——6-(4-吗啉甲基)-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯，并对各步反应进行优化。所得产物经熔点、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确认。 第二部分Ⅲ类抗心律失常药中间体的合成研究 阿齐利特是一种能同时阻断Ⅰkr和Ⅰks的新型Ⅲ类抗心律失常药物，属于氯苯呋喃结构。临床上用于防止房扑、房颤、室上性心动过速的复发和减少近期心肌梗死患者发生心律失常性猝死的危险。 本文在氯苯呋喃结构基础上拼合索他洛尔的药效基团——甲磺酰胺，设计了目标化合物Ⅰ，以期找到具有Ⅱ/Ⅲ类复合型的抗心律失常药物。 本文以盐酸氨基脲为原料，经过4步反应得到1-[5-(对氯苯基)糠叉氨基]乙内酰脲，为进一步合成化合物Ⅰ打下了基础。