基于p53-MDM2靶点的氧化吲哚化合物的设计及其抗肿瘤机制研究

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肿瘤被作为多基因疾病,一旦控制细胞增殖的基因有缺陷就会导致生长调节的失控。研究表明,p53作为控制保护细胞恶性转移主要通路的肿瘤抑制因子,具有抑制或阻止细胞增殖和转化、维持基因组稳定的功能;mdm2是p53的重要调节因子,它的表达产物MDM2蛋白能与p53相互结合,可以抑制p53的正常生物学功能,进而诱导肿瘤的产生和发展。因此,阻断MDM2和p53的相互作用可以抑制MDM2的过度表达而释放p53的正常功能,鉴于此,遏制MDM2蛋白对p53的作用被认为是抗肿瘤的主要靶点之一。到目前为止,已有大量文献报
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