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糖苷类化合物是天然界广泛存在的一类物质。而糖苷化反应又是化学法较难完成的反应。本研究利用微生物转化的方法,以中药大黄中的游离蒽醌类化合物大黄酚,大黄素甲醚,大黄素,芦荟大黄素为底物进行了糖苷化研究。筛选了25种微生物对上述四种化合物的转化作用。HPLC分析结果表明:蓝色梨头霉(Absidia coerulea分离源:碱土3.3389),蓝色梨头霉(Absidia coerulea分离源:土壤3.3382)对上述四种化合物具有转化作用。刺囊毛霉(Mucor spinosus 分离源:土壤3.3450),刺囊毛霉(Mucor spinosus 3.2450)对大黄酚、大黄素甲醚、大黄素具有转化作用。 提取、分离蓝色梨头霉(3.3389)对大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、芦荟大黄素的转化产物经鉴定均为蒽醌苷类化合物,分别为大黄酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和芦荟大黄素-1-O-β-D-P比喃葡萄糖苷。 提取、分离刺囊毛霉(3.3450)对大黄酚、大黄素甲醚、大黄素的转化产物得到的转化产物主要为蒽醌苷类化合物,分别为大黄酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和ω-羟基大黄素。 本研究初步考察了微生物培养基中碳水化合物的种类对糖苷化产物的影响。马铃薯培养基中加入2%的半乳糖代替常规的葡萄糖作为碳源,利用该培养基培养转化了刺囊毛霉(Mucor spinosus 3.3450)对大黄酚的转化产物,经鉴定转化产物为大黄酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的混合物。 华蟾毒精是中药蟾酥中的主要活性成分之一。本研究利用微生物转化的方法,对中药蟾酥中的活性成分华蟾毒精和南美蟾毒精进行了转化研究。刺囊毛霉(Mucor spinesus 3.3450)对华蟾毒精具有转化作用。转化产物分别鉴定为1β-羟基-华蟾毒精、12β-羟基-华蟾毒精、1β,12β-二羟基-华蟾毒精。其中1β-羟基-华蟾毒精和1β,12β-二羟基-华蟾毒精为新化合物。中文摘要沈阳药科大学博士论文 链格抱(Alternaria alternata 3.577)对华蟾毒精具有转化作用。转化产物鉴定为3一拨基,12p一轻基一华蟾毒精,为新化合物。 短刺小克银汉酶(Cunninghamella blakesleana 3.970)对南美蟾毒精具有转化作用,转化产物鉴定为16p一经基一南美蟾毒精。 利用MTT法,以紫杉醇作为阳性对照,测定了华蟾毒精和南美蟾毒精转化产物体外对人肝肿瘤细胞( Bel 7402),人胃腺肿瘤细胞(BGC 823),人宫颈肿瘤细胞(HeLa)和人白血病细胞株(HL 60)的细胞毒作用,测定了72小时的Ic50值。lp一轻基一华蟾毒精,1 Zp一经基一华蟾毒精,lp,12p一二轻基一华蟾毒精,3一拨基,12p一轻基一华蟾毒精体外均表现出明显的细胞毒作用。但其细胞毒作用均弱于底物华蟾毒精。